Conceptos de Farmacodinamica

Concepto de efecto farmacológico.

El efecto farmacológico es la manifestación que podemos visualizar de la acción farmacológica de un fármaco, por ejemplo la acción de estimulación sobre los receptores beta del corazón, se manifestará con el aumento de la frecuencia cardiaca (taquicardia). No todos los cambios que se manifiestan luego de la introducción de un fármaco son debidos a una acción farmacológica, sino tambien a una reacción compensadora o complementaria del organismo.

Elementos en que debe fijarse un médico antes de prescribir un medicamento.

Prescribir el medicamento que produzca un beneficio máximo, con una toxicidad mínima y a bajo costo.

Conceptos de variación individual en la sensibilidad a los fármacos:

1. Idiosincrasia

Es una respuesta anormal del individuo, que aparece a dosis usuales y que esta condicionada genéticamente.

2. Hiporeactivo

Es una respuesta de menor intensidad del individuo, en comparación al efecto farmacoló- gico del medicamento en la población general.

3. Hiperreactivo

Es una respuesta de mayor intensidad del individuo, en comparación al efecto farmacoló- gico del medicamento en la población general.

4. Hipersensibilidad (alergia)

Es una respuesta anormal que no depende de la dosis, mediada por una inmuno- globulina, generalmente condicionada genéticamente y que ha tenido un periodo previo de sensibilización.

5. Tolerancia

Es la resistencia anormal del individuo, a dosis usuales, a la aparición de un efecto far- macológico, que puede ser o no condicionada genéticamente. La pseudotolerancia aparece por alteración de los mecanismos de absorción, me- tabolismo o excreción de los fármacos.

6. Taquifilaxia

Es la aparición rápida de resistencia a dosis sucesivas de un fármaco, que no depende de la dosis, ni esta regida genéticamente. Que desaparece al suspender el fármaco y reaparece al volverlo a utilizar.

7. Carcinogénesis

Es la capacidad de un medicamento de inducir la replicación anárquica de las células, produciendo el cáncer.

Teratogénesis

Es la capacidad de un medicamento de producir alteraciones celulares en el proceso gestacional, dando lugar a seres anormales.

Falta selectividad clínica de los fármacos y su importancia.

Debido a los diversos tipos de reacciones físico-químicas (unión a receptores) que producen los fármacos sobre diferentes órganos y tejidos, es que ninguno puede ellos causar un efecto único o específico, pudiendo por lo tanto producir a la vez un efecto benéfico y otro colateral o tóxico. A mayor selectividad clínica de un fármaco, mayor su utilidad terapéutica.

Conceptos de:

1. Efectos benéficos o terapéuticos

Son efectos farmacológicos deseados o buscados que sirven para el tratamiento de las diferentes enfermedades.

2. Efectos colaterales

Son efectos farmacológicos que aparecen junto a los efectos benéficos o terapéuticos en el tratamiento de diferentes enfermedades, que aunque pueden ser molestos, generalmente no causan daño permanente.

3. Efectos tóxicos

Son efectos farmacológicos que generalmente aparecen como extensión de los efectos benéficos o terapéuticos en el tratamiento de diferentes enfermedades, los que pueden causar daño permanente y que generalmente esta relacionado con el exceso de dosis.

Concepto de índice terapéutico.

Es la medición que relaciona la dosis de un fármaco que se requiere para producir la muerte del 50% de la población, con la dosis que produce el efecto terapéutico en el 50 % de los administrados, para decirse que un medicamento tiene un buen índice terapéutico este debe ser mayor a 10. Un fármaco tiene tantos índices terapeúticos como acciones farmacológicas.

Concepto de margen de seguridad.

Es la cantidad porcentual de veces con que puede aumentarse la dosis eficaz media antes de que se produzca la muerte del 50 % de los administrados. Cuanto mayor el margen de seguridad menor la posibilidad de producir efectos tóxicos o letales. Un fármaco tiene un solo margen de seguridad.

Efectos benéficos y los tóxicos pueden estar mediados por el mismo mecanismo receptor-efector.

Se produce cuando la estimulación de un mismo receptor provoca a la vez un efecto benéfico y otro tóxico. Ejemplo: Uso de antihipertensivo y la hipotensión ortostática. Anticoagulante y la hemorragia.

Efectos benéficos y tóxicos pueden estar mediados por receptores idén- ticos pero en tejidos distintos o por vías efectoras distintas y como se contrarestan.

Se produce cuando la estimulación de dos receptores idénticos, que están localizados en órganos distintos, producen un efecto benéfico sobre uno y tóxico sobre el otro. Ejemplo: Uso de glucósidos cardiacos, que mejoran las funciones del corazón y pueden producir diarrea.

Para contrarrestar estos efectos existen tres estrategias:

1. Administrar el medicamento en la dosis mas baja posible.
2. Administrar simultáneamente fármacos que actúan por mecanismos diferentes pero con el mismo efecto.
3. Llegar con el medicamento al lugar de acción específica.

Efectos benéficos y tóxicos pueden estar mediados por distintos tipos de receptores.

Se produce cuando un fármaco se une a dos receptores diferentes y produce efectos far- macológicos distintos en ambos, pudiendo ser uno benéfico y el otro tóxico, siendo esta la forma mas frecuente de acción. Ejemplo: Agonistas alfa y beta adrenérgicos, antihistamínicos H1 y H2.